采用薄膜水化法制備了 莪術醇柔性脂質體，優(yōu)化了其處方和工藝，并對 該制劑的質量以及體外活性進行了評價，通過霧 化吸入的給藥方式考察了莪術醇柔性脂質體的肺 部靶向性，以期提高莪術醇柔性脂質體的肺部靶 向性和肺部疾病的治療效果，為莪術醇新劑型的 進一步研究提供依據(jù)。DF-101S 集熱式恒溫加熱磁力攪拌器 （鞏義市予華儀器有限責任公司）；熒光分子成像儀 （北京數(shù)字精準醫(yī)療科技有限公司）；TDZ4-WS 臺 式低速離心機（湖南湘儀實驗儀器開發(fā)有限公司）； IncuCyte S3[ 賽多利斯（上海）貿(mào)易有限公司 ]；超 凈工作臺（蘇州安泰空氣技術有限公司）；培養(yǎng)箱和 水浴鍋（上海一恒科學儀器有限公司）。

    　取稀釋后的莪術醇柔性脂質體 10 μL 滴在 銅網(wǎng)上，靜置 10 min 后用毛邊濾紙吸去多余的 水分，向銅網(wǎng)表面滴加 2% 磷鎢酸溶液，負染 3 min，烘干后將樣品放置在透射電鏡下觀察并拍 攝電鏡照片，可觀察到脂質體外觀呈圓整球形， 粒徑在 100 ～ 200 nm。通過單因素考察和 正交實驗確定了莪術醇的最優(yōu)處方和制備工藝。 體外釋放實驗表明，莪術醇柔性脂質體相比較游 離莪術醇具有更好的緩釋作用。細胞增殖實驗中， 莪術醇柔性脂質體的抑制作用優(yōu)于游離的莪術醇， 推測其可能與脂質體提高莪術醇的溶解度和增加 莪術醇在細胞內的滯留時間相關。